美法仑的功效与作用

【药理功效与作用】系双功能烷化剂,属细胞周期非特异性抗肿瘤药,可与DNA及RNA发生交叉联结,导致细胞死亡.也可抑制蛋白质的合成.本品易产生耐药,耐药机制为谷胱甘肽水平提高,药物运转缓慢,DNA修复增强,故抑制谷胱甘肽S转移酶可加强本品的抗肿瘤作用.主要用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、骨软骨病、动脉灌注治疗肢体恶性黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤;也用于真性红细胞增多症.
∏服吸收量个体差异较大,生物利用度为25%~89%,平均56%,蛋白结合率初始为50%~60%,12h后增至80%~90%,药物代谢呈二室模型,t1/20.为6~10min,h2为40~120min,24h内50%的药物从尿中排出,大部分为代谢物,原型不足15%,脑脊液浓度不足血浆浓度的10%.骨髓瘤患者,如肾功能不全、骨髓抑制会加重.
【用法及用量】儿童剂量:口服,0.25mg/(kg·d)或10mg/(m2·d),顿服或分次服,连用4d,间隔6周重复;静脉注射,1ng/(kg·d),如血象正常可连用8周.成人剂量:口服,每次8~10mg/m2每日1次,共4~6d,间隔5~6周重复;静脉注射,同儿童;动脉灌注,上肢每次0.6~1mg/kg,下肢每次0.8~1.5mg/kg,一般每次20~40mg,视情况而定.
【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏者、近期患水痘或带状疱疹、孕妇、哺乳期妇女禁用.②肾功能不全者,有痛风史或泌尿道结石患者慎用.③不良反应有消化道反应和骨髓抑制,有时可见肝功能异常、心动过速、低血压、水肿、脱发、支气管痉挛、血尿等.④食物可显著降低本药生物利用度.⑤与环孢素合用,可出现肾衰竭.⑥与丁硫堇合用,本品生物利用度升高,毒性增强.⑦与奈啶酮酸合用,可能出现出血性小肠结肠炎,应避免合用.⑧与卡莫司汀合用可增强后者的肺毒性.⑨与西咪替丁合用,本品生物利用度降低.
【美法仑的功效与作用】【制剂及规格】片剂:2mg,5mg;注射剂:20mg,40mg.

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