氨苯砜的功效与作用
【功效与作用】系广谱抗菌的砜类衍生物,对麻风杆菌有抑制作用,主要作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成,抑制细菌的生长和繁殖,大剂量时显示缓慢杀菌作用.对麻风分枝杆菌有较强的抑制作用,对结核分枝杆菌、肺孢子菌病及疟原虫亦有效.用于麻风病,尤其适于瘤型麻风患者.也用于疱疹样皮炎等皮肤病.
口服吸收完全,mx为2~8h,广泛分布于全身组织与体液中,以肝、肾的浓度最高;病损皮肤浓度比正常皮肤的浓度高约10倍,而且药物多集中在病变组织中.血浆蛋白结合率为50%~90%,在肝中大部分经N乙酰转移酶代谢为单乙酰氨苯砜和双乙酰氨苯砜,另部分经羟化为羟基化合物.约85%以原型和代谢物经肾从尿中排出,少量经粪、汗液、痰液、唾液等排泄;自由药物从胆道排出后,可重新进入肝胆循环,故本品停用后在血浆中仍可持续存在数周.t1/2为10~80h.
【用法及用量】儿童剂量:抗麻风,口服,0.9~1.4mg/(kg:d),每日1次顿服,开始宜小剂量,然后逐渐加量,因有蓄积作用,需服药6d停1d,服3个月停药2周;治疗疱疹样皮炎,2mg/(kg·d),1次顿服,如症状未完全控制,可逐渐加量,一旦症状得到控制,应立即将剂量减至最小有效量;治疗肺孢子菌病,2mg/(kg·d),每日1次顿服.成人剂量:抗麻风,口服,50~100mg/d,每日1次顿服;或按0.9~1.4mg/(kg·d),每日1次顿服,最高剂量为200mg/d,开始宜小剂量,然后逐渐加量,因有蓄积作用,服药6d需停药1d,服3个月停药2周;治疗疱疹样皮炎,开始50mg/d,1次顿服,如症状未完全控制,可逐渐加量至300mg/d,最高可至500mg/d,1次顿服,一旦症状得到控制,应立即将剂量减至最小有效量;治疗肺孢子菌病,100mg/d,每日1次.
【氨苯砜的功效与作用】【注意事项与副作用危害】①对本品和其他砜类药、呋塞米、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药和磺胺类药过敏、有精神疾病或有严重贫血者禁用.②消化性溃疡、葡糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及肝肾功能不全、变性血红蛋白还原酶缺乏症患者慎用.③有皮疹、皮肤瘙痒、丘疹、剥脱性皮炎发热等变态反应④可见厌食、恶心、呕吐、食欲减退等消化道症状,偶可引发胰腺炎.⑤可有头痛、眩晕、失眠、心动过速等反应.⑥偶见"麻风反应",常于用药后1~4周发生,表现为发热、不适、中毒性肝炎、肝坏死并发黄疸、上腹部或下腹部疼痛、淋巴结肿大、贫血、剥脱性皮炎、白细胞减少、单核细胞增多等,一旦发生,应立即停药.⑦偶可发生中毒性精神病、周围神经炎等.⑧亦可见咽痛、肺嗜酸细胞增多症.⑨长期服药可发生高血糖和低蛋白血症.⑩可引发卟啉病和血小板增多症.⑩亦可发生急性肾衰竭、蛋白尿、肾病综合征,偶有发生肾乳头坏死等.⑩与丙磺舒同服可提高氨苯砜的血药浓度.⑩3与氯法齐明合用,对治疗耐麻风分枝杆菌有协同作用,但可降低氯法齐明的抗炎作用.④对氨苯甲酸可拮抗本品的抑菌作用.⑩与甲氧苄啶合用,两者的血药浓度均可升高.⑩与齐多夫定等骨髓抑制药或有骨髓抑制作用的药物合用,可加重白细胞减少和血小板减少.⑩西咪替丁、去羟肌苷可降低本品吸收.⑩利福平、利福布汀可降低本品的作用.⑩可降低环磷酰胺的活性.四可延长氯霉素的半衰期.②宜与铁剂、维生素C同服.②单用本品治疗麻风病易产生细菌耐药性,宜与其他抗分枝杆菌药物联用.⑧快乙酰化型患者本品的血药浓度可能较低,慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较髙,需调整剂量.应定期检查血象及肝功能.
【制剂规格】片剂:0.05g,0.1g
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