达卡巴嗪的功效与作用
【药理功效与作用】系嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体酶去甲基形成单甲基化合物而发挥烷化作用,具有直接细胞毒作用,主要作用于G2期,抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成.主要用于治疗黑色素瘤,对播散性黑色素瘤是首选药,与长春新碱和卡莫司汀合用可提高疗效.对霍奇金病、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤等也有效.
静脉注射后,tmax约为30min,血浆中消失呈二室模型,t1/2α为19min,t1/2.5h.在6h内由尿中排出45%,其中原形及代谢物各占一半,仅少量能透过血脑屏障.
【达卡巴嗪的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,2.5~6ng/(kg·d)每日1次,以注射用水溶解后静脉注射,或以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,为减少对血管剌激,可快速静注,连用5~10d为1个疗程,隔4~8周可进行第2个疗程.联合用药时,静脉滴注,每次0.15~0.25g/m2,连用5d,3周重复1次.对于四肢的黑色素瘤,可用同样剂量做动脉内滴注.成人剂量:同儿童.
【注意事项、副作用与危害】①水痘或带状疱疹患者及对本药过敏者烋用.②骨髓抑制、肝肾功能不全、感染时慎用.③有轻至中度骨髓抑制,且为延迟性,用药3~4周或以后,白细胞、血小板减少,第5~6周可恢复正常.④部分患者可出现贫血.⑤用药后1~3h可出现恶心、呕吐,有时可见腹泻,2~&h可减轻或消失.⑥长期用药可岀现头晕、烦躁、外周神经病变,可有面部麻木感⑦静脉注射后可冇静脉疼痛.⑧少数人冇轻度流感症状,发热、肌肉疼痛和全身不适等.⑨可出现脱发、感觉异常、肝功能损害.⑩注射部位可有血管刺激,注射时注意不使药液漏出血管外.①胃肠道反应可先给予止吐药以减轻症状.⑩与阿地白介素合用,出现变态反应的风险增加.⑩不可与氢化可的松琥珀酸钠有配伍.⑩最好临用现配,避光保存.
【制剂规格】注射剂:100mg,200mg
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