阿司咪唑的作用与功效
【商品名或别名】息斯敏,阿司唑,吡氯苄氧胺,苄苯哌咪唑 。
【药物概述】本品为长效的H1受体拮抗药,作用机制与阿伐斯汀相似 。其特点是起效时间较慢,34日后方显效,但作用持续时间长,给药一次即可抑制过敏反应症状达2h,停药后可维持作用达数周 。各种抗组胺药物中本品的作用时间最长 。受体结合研究表明,本品在药理学剂量下,能提供与外周H受体完全的结合率 。由于其不易通过血一脑脊液屏障,所以对中枢H受体无作用 。
【药动学】口服后胃肠黏膜吸收较快 。给药后1~4h达血药浓度峰值,服药4~8h内药物原形达到最高组织浓度本品血浆蛋白结合率达96% 。在肝脏内代谢,代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有药理活性 。血药浓度下降呈双相 。其半衰期平均为1.6±0.7日,去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9~13 。本品原形及其代谢物主要通过胆汁由粪便排泄 。血液透析不会增加本品的清除 。
【作用与功效】
1.用于慢性和季节性过敏性鼻炎 。
2.用于过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕征及缓解瘙痒症、刺激性皮炎等其他过敏性症状 。
【用法与用量】口服 。6岁以下,每日0.mg/kg,顿服;6岁以上,每日5mg;12岁以上儿童,每日10mg,1次/日 。
【药物相互作用】
本品不会加重中枢神经系统抑制药的不良反应 。
【阿司咪唑的作用与功效】【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.肝功能不全者 。
3.Q-T间期延长或先天性Q-T间期延长综合征患者 。
4.电解质异常患者(特别是低血钾和低血镁)
【不良反应】
1.个别患者用药期间可出现皮疹、皮肤瘙痒、皮肤局限性水肿、支气管痉挛或光敏性皮炎,甚至可出现严重的过敏性休克 。
2.极少数患者服药时出现心律失常、头晕、头痛、嗜睡、倦怠、意识障碍、肌肉关节疼痛、肝功能异常氨基转移酶升高),但尚不明确这些症状是否由本品引起 。
3.罕见过敏反应,如血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、皮疹、类过敏反应 。
4.连续用药1个月以上者,可能出现体重轻度增加,这可能是由于本品刺激背侧丘脑的“饱食中枢”,增进食欲所致 。
【用药指导】
1.考虑到高吸收率,本品宜空腹服用,服药后1h内应禁食 。可于晚上或早晨顿服,对于症状定时性发作的患者,也可于发病前1h服药1次 。
2.给药时应严格使用常规剂量,不可因疗效不佳而随意加大剂量,以防发生毒性反应 。
3.长期服用阿司咪唑,可能产生耐药性或药物蓄积,故对于患慢性变态反应疾病,连续用药在1个月以上的患者,宜适当更换其他种类的抗组胺药 。同时,长期用药者宜定期监测体重,如有增加趋势,宜减量用药或换药,也应注意节食 。
4.过量服用时可出现心律不齐、心电图Q-T间期延长室性心律失常,甚至出现严重心律紊乱、心室颤动、心脏停搏 。
5.过量时首先出现的是晕厥、心悸或心律失常,此时应立即停药,并采取支持疗法 。
6.本品主要通过细胞色素P450CYP3A4酶代谢,与显著抑制此酶的药物合用会导致本品的血药浓度升高,从而增加Q间期延长的危险性(可出现尖端扭转型室性心动过速,但出现频率比特非那定低) 。因此,本品禁止与此类药物合用如大环内酯类抗生素(如红霉素等)、口服或胃肠外使用的抗真菌药如酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、盐酸特比萘芬等)、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药(如利托那韦、茚地那韦) 。
7.氟西汀、合曲林、帕罗西汀、奈法唑酮、齐留通等与本品合用可抑制本品的代谢,升高血药浓度,导致严重的不良反应,应避免合用 。
8.下列药物可延长Q-T间期,应禁止与本品合用,如索他洛尔、司氟沙星、奎宁、多拉司琼、匹莫齐特、伊布利特、卤泛群、特非那定等 。
9.慎用:①肾功能不全者;②有心脏病史,尤其是心律失常者(使用本品后有增加心律不齐的危险,使用时应予以注意)
【制剂与规格】片剂:3mg,10mg.混悬液剂:1ml:1mg,1ml:
2mg, 30ml 60mg.
【贮藏】避光,防潮,防热,密闭保存
推荐阅读
- 宝宝肚子胀的原因是什么？宝宝肚子胀的应对措施有哪些？
- 哪些方法能让婆婆喜欢上你
- 老人常做什么动作能起到长寿的作用，老人长寿做什么动作好？
- 男人选择姐弟恋的原因
- 说些讨婆婆开心的话
- 老年人保健的方法有哪些？老年人怎样保健养生？
- 每日跑步真的会长寿吗？
- 如何进行突然分娩的急救？临产突然分娩怎么办？
- 秋季祛湿汤有哪些？祛湿气还有什么其它的方法？
- 产后易肥胖的部位有哪些？产后减肥如何把握时机？