大黄的炮制方法及原理作用功效

【常用别名】黄良、火参(《吴普本草》) , 将军(李当之《药录》) , 锦纹大黄(《千金》) , 熟军(《全生集》) , 生军(《时病》) , 州军(《中药材手册》) 。
【大黄的炮制方法及原理作用功效】【来源】本品为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tang uti cumMaxim.ex Balf.或药用大黄Rheum oficina le Baill.的干燥根及根茎 。
【产地及产地加工】主产于甘肃、青海、四川、西藏等地 。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖 , 除去细根 , 刮去外皮 , 切瓣或段 , 绳穿成串干燥或直接干燥 。
【历史沿革】汉代有炮熟、酒洗、酒浸(《玉函》) , 蒸制(《金匮》) , 湿纸裹煨、炒法(《中藏》)等 。唐代有蒸熟、熬令黑(《千金》) , 炙令烟出(《千金翼》) , 酒蒸、酒炒(《银海》) , 醋煎(《食疗》) , 熬勿令焦法(《外台》)等 。宋代有酒醋制(《圣惠方》) , 小便浸(《苏沈》) , 巴豆制(《药证》) , 米沽浸(《活人书》) , 酥制(《证类》) , 九蒸九暴、醋炒、姜汁炙(《总录》) , 湿
纸裹蒸(《普本》) , 烧存性(《总微》) , 麸煨蒸、蜜蒸法(《三因》)等 。元代有面裹蒸(《汤液》) , 醋纸裹煨(《宝鉴》) , 面裹煨法(《丹溪》)等 。明代增加了米汁蒸、醋煮(《普济方》) , 酒拌煨(《理例》) , 水飞(《医学》) , 红花水制、童便盐制(《回春》) , 酒三棱制(《准绳》) , 黄连汁制、吴茱萸汁制(《保元》) , 蜜炒法(《正宗》)等 。清代有湿纸裹煅(《法律》) , 韭菜汁制(《逢源》) , 酒煮九次(《良明》) , 石灰炒制法(《治全》)等 。现行有酒炒、酒蒸、炒炭(《中国药典》199S年版) , 醋炒、酒蜜制(《规范》) , 蜜炙(《河南》) , 盐制、炒制(《集成》) , 药汁制(《云南》) , 清蒸法(《述要》)等 。
【炮制方法】净制除去杂质 , 洗净(《中国药典》1995年版) 。
切制
1.润切洗净 , 润透 , 切厚片或块 , 晾干(《中国药典》1995年版) 。
2.粉碎取大黄片 , 用低温烘脆 , 磨成细粉 , 过筛即可(《集成》) 。
炮制
1.酒制
酒炒
①取大黄片 , 加黄酒拌匀 , 闷透 , 置锅内 , 用文火炒干 , 取出 , 放凉 。每大黄片100kg , 用黄酒10kg(《中国药典》1995年版) 。
②取净大黄片置锅内 , 用文火炒至微变色 , 喷淋黄酒 , 炒至稍干 , 取出 , 晾凉 。每净大黄片100kg , 用黄酒10kg(《内蒙古》) 。
酒拌将大黄片与黄酒拌匀 , 闷润至酒尽时 , 取出晾干 。每大黄片100kg , 用黄酒18kg(《河南》) 。
酒蒸取大黄块 , 加黄酒拌匀 , 置适宜的容器内 , 密闭 , 隔水加热 , 炖制或蒸制至内外均呈黑色 , 取出 , 干燥 。每大黄块100kg , 用黄酒30kg 。成品称“熟大黄”(《中国药典》1995年版) 。
2.制炭
炒炭取大黄片 , 置热锅内 , 用武火炒至表面焦黑色 , 内部焦褐色时 , 喷淋清水少许 , 熄灭火星 , 取出 , 晾于(《中国药典》1995年版 。)
烤炭先预热烤箱至270℃时 , 将铺好大黄片的烤盘放入烤箱 , 烤制10分钟 , 取出(《烤制法》) 。
3.醋制
取大黄片 , 用米醋拌匀 , 闷润至透 , 置锅内 , 用文火加热 , 炒干 , 取出放凉 。每大黄片100kg , 用米醋15kg(《规范》) 。
4.蜜制
先将蜂蜜置锅内 , 加热至沸 , 加人大黄片 , 用文火炒至不粘手为度 , 取出 , 放凉 。每大黄片100kg , 用炼蜜18kg(《河南》) 。
5.酒蜜制
取大黄片或块 , 置锅内 , 加水超过药材 , 用武火加热 , 煮约2小时至烂时 , 加人黄酒(100:30)搅拌 , 再煮成泥状 , 取出晒干 。粉碎 。取过100目筛的细粉 , 再与黄酒、炼蜜(100:45:40)混合成团块状 , 置笼屉内蒸约2小时至透 , 取出揉匀 , 搓成直径约14mm的圆条 , 于50℃~55℃低温干燥 , 烘至7成干时 , 装入容器内 , 闷约10天至内外湿度一致 , 手摸有挺劲 , 取出 , 切厚片 , 晾干 。每大黄100kg , 用黄酒75kg , 炼蜜40kg 。成品称“清宁片”(《规范》) 。
6.盐制
取大黄片 , 用微火炒至外皮微焦黑 , 喷入盐水即可 。每大黄片100kg , 用盐3kg , 水适量(《集成》) 。
7.药汁制
先拣净杂质 , 用清水浸泡约6~8小时捞出 。浸泡的水待澄清滤除泥沙杂质后 , 倾人锅内 , 每100kg原干药加辅料(鲜车前草10kg , 鲜侧柏叶10kg)与大黄分层放人锅内 , 用武火煮4~6小时 , 煮至水将近干时 , 加入白酒10kg , 拌匀 , 再用文火煮约10~20分钟 , 收干水分 , 取出 。除去车前草、侧柏叶 , 将大黄晒晾至5成干时 , 用刀切成7~10mm的小方块 , 晒干或烘干 , 晒时勤翻动 , 以免发霉(《云南》) 。
8.炒制
取大黄片 , 置热锅中 , 用微火炒黄 , 或炒至微焦 , 放冷即可(《集成》) 。
9.蒸制
取大黄小立方块 , 置木甑内 , 置水锅上 , 加热蒸约4小时 , 表面显微黑棕色 , 取出 , 晒至7~8成干 , 再与蒸液拌匀吸尽后 , 晒干或烘干(《述要》) 。
【成品性状】大黄片:呈类圆形或不规则片状 , 大小不等 。除尽外皮者表面黄棕色或红棕色 , 有的可见类白色网状纹理及星点散在 , 残留的外皮呈棕褐色 。横切面淡红棕色或黄棕色 , 显颗粒性;根茎髓部宽广 , 有星点环列或散在;根木部发达 , 具放射状纹理 , 形成层环明显 , 无星点 。质坚实 。气清香 , 味苦而微涩 , 嚼之粘牙 , 有沙粒感 。酒大黄:表面深棕黄色 , 偶有焦斑 。微有酒气 。熟大黄:表面黑褐色 。质坚硬 。有特异香气 。大黄炭:表面焦黑色 , 内部焦褐色 。体轻 。味苦涩 。清宁片:呈圆形片状 。表面黑褐色 。质细坚硬 。味苦微甜 。
【性味与归经】苦 , 寒 。归脾、胃、大肠、肝、心包经 。
【功能与主治】泻热通肠 , 凉血解毒 , 逐瘀通经 。用于实热便秘 , 积滞腹痛 , 泻痢不爽 , 湿热黄疸 , 血热吐衄 , 目赤 , 咽肿 , 痈肿疔疮 , 瘀血经闭 。外治水火烫伤 。酒大黄善清上焦血分热毒 , 用于目赤咽肿 , 口舌生疮 , 齿龈肿痛 。熟大黄泻下力缓 , 泻火解毒 , 用于火毒疮疡 。大黄炭凉血化瘀止血 , 用于血热有瘀出血症 。
【用法与用量】3~12g , 用于泻下不宜久煎 。外用适量 , 研末调敷患处 。
【处方应付】处方写大黄、川军、生军均付生大黄 。写酒大黄、酒军付酒炒大黄 。写熟大黄、制大黄付熟大黄 。其余各随方付给 。
【炮制作用】生大黄苦寒 , 沉降 , 气味重浊 , 走而不守 , 直达下焦 , 泻下作用峻烈 , 攻积导滞、泻火解毒力强 。酒炒大黄其泻下作用稍缓 , 并借酒升提之性 , 引药上行 , 以清上焦实热为主 。熟大黄经酒蒸后 , 泻下作用缓和 , 能减轻腹痛等副作用 , 并能增强活血祛瘀的功效 。醋大黄泻下作用稍缓 , 以消积化瘀为主 。清宁片泻下作用缓和 , 具缓泻而不伤气 , 逐瘀而不败正之功 。大黄炭泻下作用极弱 , 并有止血作用 。《集解》有“大黄苦寒峻猛 , 能下燥结而下瘀热 , 加以蒸晒 , 则性稍缓和”;《逢源》有“若峻用攻下生用 , 邪气在上 , 必用酒浸上引 , 而驱热下行”的阐述 。
【化学成分】主含蒽醌衍生物 , 游离型蒽醌类有大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等;结合型蒽醌类有大黄酸-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚葡萄糖甙、芦荟大黄素葡萄糖甙、大黄素葡萄糖甙等 。游离型双蒽酮类有大黄二蒽酮A、B、C和掌叶二蒽酮A、B、C;结合型双蒽酮类有番泻甙A、B、C、D、E、F等 。尚含苯丁酮甙类 , 萘甙类 , 鞣质 , 多糖化合物 , 有机酸类 , 无机物类等成分 。
【现代研究】
1.化学研究炮制对大黄蒽醌类成分的影响 。酒炒与醋炒由于受热程度较轻(160℃~170℃) , 仅总游离蒽醌衍生物减量 , 结合型甙类未受影响 。炒炭受热温度一般达250℃~300℃ , 蒽醌类衍生物含量均显著下降 , 但仍保留有1/3左右;用蒸、炖、煮法炮制大黄 , 受热温度虽在100℃左右 , 但对结合型与游离型蒽醌类衍生物均产生较大影响 , 含量全部明显下降另有实验报道 , 生大黄结合蒽醌为3.19% , 酒炒为2.66% , 醋炒为2.60% , 酒蒸为2.47% , 大黄炭为1.87%2) 。也有实验结果为 , 大黄醋炒品游离蒽醌含量高于其他制品 , 结合型蒽醌以醋煮品的含量最低3) 。有人探讨了九蒸九晒对大黄中蒽醌类含量的影响 , 结果九蒸九晒可使总蒽醌下降72.0% , 游离蒽醌下降61.% , 结合蒽醌下降82.9%C41 。应用比色法测定大黄及其不同炮制品中蒽醌类含量 , 结果大黄各炮制品总蒽醌含量较生品含量普遍下降;而各炮制品中结合蒽醌含量较生品亦普遍下降;游离蒽醌含量各炮制品较生品均有不同程度的增加 , 其中以炒炭品为最高 。考察酒大黄10份样品薄层色谱相同 , 但含量测定结果表明 , 大黄酚、大黄素甲醚、大黄素含量均有较大差别 。这可能与大黄品种、产地有关 , 与炮制程度也密切相关有人研究了不同干燥方法对大黄中六种蒽甙含量的影响 , 结果以晒干法为最好 , 对上述6种成分含量的影响最小;其次为烘干法 。而熏干法和阴干法使上述有效成分含量大大降低 , 不宜采用 。有人研究了炮制对大黄鞣质类成分的影响 , 结果表明:各种炮制法对大黄总活性鞣质均有影响 , 呈不同程度的减量 , 酒炒、醋炒大黄减少约18% , 大黄炭减少近80% , 酒炖大黄减少约50% , 大黄经热压后也减量50%左右 。d-儿茶素在各种炮制品中的含量随受热程度与时间延长逐渐减量 。酒炖大黄、大黄炭中d-儿茶素已不能检出 。而没食子酸则呈现反向变化 , 炒制品减量50%以上 , 大黄炭仅减量30% 。热压0.5小时 , 减量62%;热压2小时 , 减量36%;热压4小时出现增量10%~30% 。炖制30小时增量15%左右另有实验结果为:大黄炮制品中没食子酸的含量较生品低 , 其含量药用大黄为0.282% , 生大黄为0.218% , 酒大黄为0.196% , 熟大黄为0.038% , 大黄炭为0.047% 。大黄经炮制后其制品的鞣质含量下降 。受热时间较长、受热温度较高的酒炖、水炖、大黄炭下降80%~90% , 说明大黄鞣质对高温或长时间加热都不稳定 , 酒炒、醋炒大黄鞣质含量与生品相比变化不大 。大黄经九蒸九晒后 , 其鞣质含量下降42.8% 。
2.工艺研究
以水、醇浸出物含量为指标 , 比较不同蒸制时间的熟大黄制品 。结果以蒸10小时的炮制品其浸出物含量最高 , 超过10小时后其含量逐渐下降 。加酒炮制的熟大黄其浸出物含量都比不加酒者为高 。有人研究了熟大黄热压新工艺 , 即用生大黄饮片炮制时 , 加辅料(黄酒与水)闷润后 , 分层置于压力容器内 , 在0.9~1.0kg压力下 , 热压2~6小时 。降至常压后闷1小时 , 取出晾干或烘干 。
3.药理研究
通过对大黄的泻下ED so值测定 ,  泻下出现时间、泻下次数及排泄物性状与干重的测定 , 结果发现酒炒、醋炒大黄的泻下效力比生大黄降低30%左右 , 但其泻下出现的时间、次数、性状等与生大黄无明显差别;酒炖大黄、清宁片不仅泻下效力降低95%左右 , 且泻下出现时间明显延长 , 泻下次数明显减少 , 泻下物多为软便;大黄炭几乎无泻下作用 。另有实验结果为:3种熟大黄汤剂的致泻力不及生品的1/10 。以120g/kg·d的大剂量灌胃小鼠 , 生品和热压一次蒸晒制品可使小鼠生长受到非常显著的抑制 , 并分别引起50%和35%的小鼠死亡 。相同剂量的九蒸九晒和热压三次制品则不引起小鼠死亡和生长抑制 。大黄生、制品煎剂在10g/kg剂量下 , 对鲜酵母致热大鼠于给药后1小时即具明显解热作用 , 并能持续3小时以上 。炮制对大黄解热作用无明显影响 , 仅受热程度强与受热时间长的炮制品在给药后第3小时解热作用较生品减弱 。体外抑菌实验表明:大黄生、制品煎剂对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌等均有一定抑制作用 。
不同炮制品抑菌活性各有特点 , 酒炒与酒炖大黄保持了与生品相近的抑菌效力 , 特别是对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等抑制作用较好 。醋炒大黄、石灰炒大黄及大黄炭对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌仍保持较好的抑制作用 , 这为临床外用石灰炒大黄、大黄炭治疗烧伤提供了科学依据 。石灰炒大黄对大肠杆菌的抑制活性明显优于生品及其他炮制品(16 , 通过大鼠关节肿、巴豆油诱发小鼠耳部炎症及棉球肉芽肿等模型实验 , 发现生大黄煎剂及醚提取物对炎症早期的渗出和水肿及炎症末期的肉芽肿增生均有明显抑制作用 。酒炒与醋炒大黄消炎作用与生大黄基本一致 。酒炖大黄与大黄炭的消炎作用有所减弱 。采用整体模型实验——在应激状态下(拘束水浸法)造成大鼠胃粘膜糜烂性大出血 , 观察到生大黄、酒炖大黄、大黄炭内服均有良好的止血作用 。如提前给药3天再进行应激实验 , 三种样品均显示明显的抗应激效应 , 对胃粘膜在应激状态下发生的病变起到预防作用 , 减少胃粘膜出血灶的发生(H8) 。大黄对人血清抗原抗体反应及抗体形成作用影响的实验结果:大黄生、制品去鞣质煎剂均对人血清中的IgM A、I gMB、IgG D的特异性抗原抗体血凝反应有明显阻断作用 。酒炖大黄的阻断效力明显强于生品及其他制品 , 大黄炭作用最弱 。无论生、熟大黄均对小鼠抗绵羊血抗体的形成无影响 。体外实验比较了大黄生、制品对四种消化酶活性的影响 。结果:大黄炭对胰蛋白酶、胰淀粉酶的活性没有明显影响;酒炖大黄对胰蛋白酶的活性有较弱抑制能力 , 对胰淀粉酶的活性没有明显影响;但酒炖大黄和大黄炭对胰脂肪酶的活性抑制能力最强 。醋炒大黄对胰蛋白酶的活性抑制能力最强 。酒炒大黄和清宁片对胰淀粉酶的活性抑制能力最强临床报道 , 用盐制大黄治肾中相火偏盛而引起的蛋白尿取得较好的疗效 。
【贮藏与保管】置通风干燥处 , 防蛀;酒大黄、醋大黄、盐大黄、蜜大黄、清宁片 , 密闭 , 贮于阴凉干燥处 。
【备注】孕妇慎用 。炒炭后及时散热 , 防止复燃 。

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