氯雷他定的作用与功效
【商品名或别名】开瑞坦,百为坦,诺那他定, Clarityne, Fris-tamin
【药物概述】本品为三环类长效抗组胺药 。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用,对中枢组胺H1受体的亲和性很低,对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小,因此不具有中枢镇静作用,也无明显的抗胆碱作用 。
近年通过动物实验发现,本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,尤其对于细胞间黏附分子(IAM)与血管细胞黏附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用,可降低炎症细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏的迟发相反应 。
【药动学】本品口服后迅速自胃肠黏膜吸收,1h后血药浓度达峰值 。单次口服10mg,30min后可在血中测得,血浆半衰期约为10h,血浆蛋白结合率为98%大部分药物在肝脏代谢,首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定 。每日口服40mg,连续10日,未见药物蓄积 。
血液透析不能消除本品,腹膜透析能否消除本品尚未明确 。
【作用与功效】适用于各种由IgE介导的变态反应疾病 。
1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感 。
2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征,包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕征 。
3.用于治疗过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等 。
4.对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用 。
【用法与用量】口服给药 。
1.常规剂量1~2岁患儿,糖浆2.5ml(2.5mg),1次/日;
2~12岁患儿,体重小于或等于30kg者,糖浆5ml(5mg),1次/日;体重超过30kg者,糖浆10ml(10mg)1次/日12岁以上患儿,每日10mg,1次/日 。
2.肾功能不全时剂量肌酐清除率小于0ml/min时:2~6岁患儿,起始剂量为糖浆5ml(5mg),隔日1次;6岁以上患儿,起始剂量为10mg,隔日1次 。
3.肝功能不全时剂量肝功能不全时:2~6岁患儿,起始剂量为5mg,隔日1次;6岁以上患儿,起始剂量为10mg,隔日1次 。
【药物相互作用】
与酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物同用,可抑制本品代谢,增加本品及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度 。但对心电图指数、临床实验室检查、生命体症和不良反应发生率均无明显影响 。
一与异卡波肼、帕吉林、苯乙肼、反苯环丙胺等药物合用,可增加本品的不良反应 。
与中枢神经系统抑制药(如巴比妥类、苯二氮草类镇静药、吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药、肌松药麻醉药、止痛药)合用,可引起严重嗜睡反应 。
【禁忌证】对本品过敏或特异体质的患者 。
【不良反应】在推荐用药剂量下,本品未显示明显的镇静或抗胆碱能作用 。临床对照试验中,患者可出现以下不良反应症状,但其发生率与安慰剂相似,尚难肯定与本品的关系 。
1.发生率高于2%的症状头疼、嗜睡、乏力、口干 。
2.发生率低于2%的症状
(1)心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速等 。迄今未发现Q-间期延长等不良反应 。
(2)精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、抑郁、失眠、易怒、眩晕、癫痫、震颤、感觉迟钝等 。
(3)呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏等 。
(4)肌肉骨骼系统:腿部肌肉痉挛、关节痛、肌痛等 。
(5)泌尿生殖系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留等 。
(6)消化系统:肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐、牙痛等 。
(7)皮肤及附属器:真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹、风疹、多形红斑等 。
(8)其他:脱发、眼睑痉挛、流泪、流涎、潮红、多汗、耳鸣、血管神经性水肿、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、体重增加、过敏反应、光敏反应、病毒感染等 。
【用药指导】
1.本品如无特殊情况,不应擅自增加用量 。出现耐药时,可暂时中断治疗 。
2.服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐等过敏反应,应及时停药,换用其他药物 。
3.本品可防止或减轻药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应,故在皮试前48h应停用本品4.儿童过量服用本品(>10mg)可出现锥体外系迹象、心悸等症状 。如发生以上症状,可采取催吐、洗胃、活性炭吸附等措施 。
也可考虑使用盐类泻药(如硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收 。严禁用组胺类药作为本品过量时的解救药 。
5.严重肝、肾功能不全者慎用 。
【制剂与规格】片剂:10mg胶囊剂:5mg糖浆剂:60ml:
60mg, 100ml: 100mg.
【氯雷他定的作用与功效】【贮藏】密闭、避光、在阴凉干燥处保存 。
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