科普 | 纳米技术可提高眼用药物吸收率 _火星探测

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随着科技的发展，电子产品的普及，眼部疾病的发病率呈逐年上升趋势。以近视为例，特别是对于青少年儿童来说，手机、平板电脑、游戏机的使用，加上不健康的用眼习惯，目前中国青少年近视发生率逐年升高，且呈现低龄化趋势，戴上眼镜的小朋友越来越多，深深地引起宝爸宝妈们的担忧。
而对于眼部疾病的治疗，眼用制剂起着不可或缺的作用。眼药水、眼膏都是我们日常生活中常见的眼用制剂。仍以青少年近视为例，使用低浓度阿托品滴眼液已被证实是一种有效的控制近视发展的药物。相比于另外的治疗手段，如佩戴角膜塑形镜，使用眼用制剂一可以直接作用于病灶发挥更好疗效，二是更方便、经济、快捷。虽然使用眼用制剂上述优势，但药物滴入眼部后，大约仅有5%的药物能够被眼部吸收，极低的吸收率限制了眼用制剂的疗效与发展，如果药物不被吸收的话，便无法发挥疗效，如何增加药物的眼部吸收进而提高疗效是亟待解决的问题。

眼部难以吸收药物的原因来自于角膜上皮的紧密连接。绝大多数的药物通过角膜途径吸收进入眼部，而角膜上皮细胞一般有5层到7层细胞组成，细胞之间和各层细胞之间的相互连接十分紧密，构成一道屏障，维持角膜透明性及抵御外界有害物质和微生物的入侵。由于紧密连接的存在，角膜只能选择性地透过小分子物质，并能够完全阻止微米级的物质进入眼部。我们可以将角膜想象为具有空隙的栅栏，栅栏之间的连接非常紧密，空隙很小，如果药物的粒径太大，便无法通过空隙进入眼部被吸收发挥疗效。
而此时，我们如果通过一定的技术将使药物粒径减小，那么是否可以促进药物透过角膜的紧密连接，进而促进药物吸收呢？Bingo！答案是肯定的！一种可以提高药物吸收率的技术——纳米技术应运而生！
药学中的纳米技术是将药物制备为纳米级别从而改善药物性能的技术，所指的药物纳米粒通常是指10-100纳米的含药粒子。药物纳米粒主要包括药物纳米晶以及载药纳米粒两类。药物纳米晶是指将药物制备成纳米尺度的药物晶体，简单来说就是直接把药物通过先进的仪器将其微粉化处理为纳米颗粒；载药纳米粒是指将药物以溶解、分散、吸附或包裹于适宜的载体中形成的纳米粒，简单来说就是用先进的材料将药物包裹进纳米级别的小球，小球内部含有药物。采用纳米技术，可以显著降低药物的粒径，从而增加药物穿透角膜紧密连接的能力，提高药物在眼部的渗透率，从而增加药物的生物利用度，进而提高疗效。
目前，由于纳米技术存在壁垒，仍尚未普及，仅有部分市售眼用制剂使用纳米技术。以前文提到的低浓度阿托品滴眼液为例，目前上市的有五福制药公司的“乐托品”、麦迪森公司的“亚妥明”以及温士顿公司的“善瞳”滴眼液。其中， “善瞳”滴眼液使用固体分散技术将药物制备成纳米级别的颗粒。相对于传统制剂，拥有更好的吸收率与疗效。

【科普 | 纳米技术可提高眼用药物吸收率】总之，通过纳米技术，可以提高眼用药物的渗透率及吸收率，从而提高疗效，有望解决眼部药物吸收率低、无法起效的难题。

科普 | 纳米技术可提高眼用药物吸收率

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