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依替膦酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

依替膦酸
【商品名或别名】
邦得林,洛迪,羟乙膦酸钠中宝必欣,根德,Bondeling, Etidronate.
【药物概述】
本品为第一代双膦酸类药物,与第二代双膦酸类药物比较,其阻止骨钙化作用较强,而抗骨吸收活性较弱 。
【作用与功效】
本品口服后肠道吸收率约为6% 。正常成人单次口服20mg/kg,1h后达血药峰浓度,24h后血药浓度为0.03μg/ml,连续服用7日未见药物蓄积 。本品进入体内后在骨及肾脏中浓度最高(口服吸收量的50%被骨摄取),在体内不代谢,清除缓慢 。在血浆中消除半衰期很短(口服消除半衰期为2h),而在骨中半衰期可超过90日 。口服给药后24h约50%吸收量迅速从尿中排泄(排泄率为8%~16%),未吸收的药物经粪便排出(排泄率为82%~92%)
【适应症】
1.主要用于预防和治疗骨质疏松症,如妇女绝经、年龄增长等原因所致骨质疏松 。
2.用于变形性骨炎( Paget病)
3.用于多种原因引起的高钙血症 。
4.也可用于甲状旁腺功能亢进症 。
【用法用量】
1.口服给药每次200mg,每日2次,两餐间服用 。
2.静脉滴注恶性高钙血症:每日7.5mg/kg(最大剂量为30mg/kg),用生理盐水250ml稀释后滴注,时间至少2h,连续3~7日,然后改为口服给药 。
【药物相互作用】
一与抗酸药和导泻药合用,可影响本品吸收,因这些药常含钙、镁或铁等金属离子 。
与氨基糖苷类药合用可诱发低钙血症 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.中度、重度肾衰竭者 。
【依替膦酸的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【不良反应与副作用】
1.可见口腔炎、咽喉烧灼感、呕吐、头痛、腹部不适、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹等 。有症状的食管反流症裂孔疝患者服药后易出现食管黏膜刺激症状 。
2.据报道,本品可引起骨矿化受损伴骨痛、骨软化或骨折,与使用剂量有关,大剂量(每日10~20mg/k)时发生率高,而小剂量(每日5mg/kg)时发生率低 。
3.本品在注射过程中和注射后可能发生味觉的改变或丧失 。
附:国外不良反应参考
1.中枢神经系统可出现幻嗅、幻听或幻视,停药48h后可缓解 。
2.代谢或内分泌系统治疗期间可出现高磷酸血症 。
3.胃肠道可出现恶心、腹部不适、腹泻、稀便等胃肠道症状,另外还有味觉异常、胃溃疡、假膜性肠炎的报道 。
4.泌尿生殖系统可出现少尿、轻度至中度的血肌酐或尿素氮增高 。
5.骨髓肌肉系统据个案报道,可出现骨折、骨痛、影响骨质矿化、假性痛风、灶性骨软化等 。
6.其他偶见报道有耳鸣及严重听力丧失 。
【用药指导】
1.本品对骨吸收有抑制作用,但用药剂量过大和时间过长可同时抑制正常骨矿化 。因此,本品多采用间歇、周期给药,或在序贯疗法中作为骨吸收抑制药使用 。服药2周需停药11周,停药期间需补充钙剂及维生素D3,13周为1个周期 。
2.本品宜空腹时用清水(非矿化水,至少200ml)送服,服药前后2h不宜进食,不能与铁剂、抗酸剂、导泻剂及其他含铝、钙、镁的制剂同时服用 。
3.体内钙和维生素D不足者用药后可能引起低血钙 。
4.出现皮肤过敏症状(皮肤瘙痒、皮疹等)、发生骨折或血清肌酐超过440molL时应停止用药 。
【制剂与规格】
片剂:200mg;400mg胶囊剂:200mg 。注射液:6ml:300mg
【贮藏】
室温干燥处密闭保存 。

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