【男性口服避孕药即将面世?科学家年中开始人体试验】3月23日 , 科学家宣布男性在控制生育方面的选择增加 。 他们研发出非荷尔蒙男性口服避孕药 , 在老鼠身上实验成功率达99% , 而且未造成明显的副作用 。 预计它在2022年第三或第四季进入人体试验阶段 。
现时男性有效控制生育现时有两个选择:男用避孕套和输精管结扎术 。 然而 , 避孕套不能确保万无一失 , 有可能失效 。 相比之下 , 输精管结扎术被认为是男性绝育的一种永久形式 。 虽然这个方法有时可逆转 , 但逆转手术费用昂贵且并不总是成功的 。 因此 , 男性需要一种有效、持久但可逆转的避孕药 。
将在美国化学学会(American Chemical Society , ACS)春季会议发表报告的明尼苏达大学(University of Minnesota)研究生诺曼(Md Abdullah Al Noman)告诉法媒称 , 科学家在过去数十年都在研发男性口服避孕药 , 但大部份处于临床实验阶段的化合物 , 都是针对男性睪固酮 , 可能导致副作用于体重增加、忧郁及低密度脂蛋白(low-density lipoprotein)增加 , 升高心血管疾病风险 。 他们想研发出避免这些副作用的非荷尔蒙药物 。
诺曼在指导教授葛奥格(Gunda Georg)实验室进行研究 , 两人锁定RAR-alpha蛋白 。
内文称 , 人体中维他命A会转换成不同型态 , 如对细胞成长、精子形成和胚胎发育扮演重要关键的维生素A酸等 , 但维生素A酸需与RAR-alpha交互作用才能发挥以上功能 , 而实验显示 , 缺乏制造RAR-alpha基因的老鼠会不孕 。
诺曼和葛奥格研发出一种复合物 , 能阻断RAR-alpha作用 。 他们在电脑模型的协助下 , 找出最佳的分子结构 。
这种称为YCT529的复合物被设计来只与RAR-alpha交互作用 , 而不会与另两种相关的受体RAR-beta(RAR-β)与RAR-gamma(RAR-γ)作用 , 因此可将副作用减到最低 。
当雄性小鼠在4周内口服化合物 , YCT529显著减少精子数量 , 而且在预防怀孕方面有99%的有效性 , 也没有任何可观察到的副作用 。 小鼠在停止接受该化合物后4至6周可以再次生下幼崽 。
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