实验|小鼠实验显示一种男性口服避孕药99%有效
小鼠实验显示一种男性口服避孕药99%有效
王鑫方
美国研究人员23日在美国化学学会春季会议上宣布研制出一种非激素类男性口服避孕药 ， 在小鼠实验中有效率高达99% ， 且无明显副作用 ， 小鼠停药数周后可恢复生育能力 。 相关人体临床试验有望今年下半年展开 。
明尼苏达大学研究人员介绍 ， 缺乏维生素A可导致雄性哺乳动物不育 。 维生素A的一种中间代谢产物——维甲酸在细胞生长、精子形成和胚胎发育中发挥重要作用 ， 但维甲酸需与一种名为维甲酸受体阿尔法的蛋白质相互作用才能实现这些功能 。 实验显示 ， 如果除掉小鼠体内可生成这种蛋白质的基因 ， 小鼠就会不育 ， 且无明显副作用 。
贡达·格奥尔格教授带领实验室人员 ， 分析维甲酸不同受体的结构 ， 建立计算机模型 ， 设计并合成约100种化合物 ， 从中找到一种化合物 ， 命名为YCT529 。
YCT529可在尽量不影响其他维甲酸受体情况下对维甲酸受体阿尔法发挥较强抑制作用 。 雄性小鼠连续4周口服这种化合物后 ， 体内精子数量显著减少 ， 避孕有效率达99% 。 其间 ， 研究人员监测它们体重、食欲和整体活动 ， 未发现明显副作用 。 停药后4至6周 ， 这些小鼠恢复生育能力 。
【实验|小鼠实验显示一种男性口服避孕药99%有效】法新社23日援引格奥尔格教授的话报道 ， 这项研究受到美国国家卫生研究院资助 ， 现阶段与一家药企合作 ， 打算今年第三或第四季度启动人体临床试验 。 兼任药企顾问的格奥尔格已设想出一个可能在5年或更短时间内将避孕药上市的时间表 。
按照研究人员说法 ， 如果药物获批 ， 男性将增加一个避孕选项 。 目前有效的男性避孕方式仅有避孕套和输精管结扎手术 。 前者为一次性 ， 存在一定失败风险；后者虽是永久性 ， 部分可逆 ， 但恢复手术的费用高且不能保证成功率 。
尚无男性避孕药获药监部门批准 。 现阶段进入临床试验的男性避孕药均为激素类药物 ， 可能引发增重、抑郁、低密度脂蛋白胆固醇含量增加等激素类药物常见的副作用 。
低密度脂蛋白胆固醇含量增加关联心脏病风险上升 。 （完）（新华社专特稿）
关键词：美国化学学会(American Chemical Society)、男性口服避孕药(oral male contraceptive pill)
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