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科学家使用快速湿磨技术制备了布林佐胺纳米晶体悬浮液 , 经过六个研磨循环后 , 所得纳米晶体最稳定 , 制备的布林佐胺纳米晶体悬浮液是纳米级的 , 并且在粒径和形状方面是均匀的 。 值得注意的是 , 纳米晶体制剂对人角膜上皮细胞活力和体内眼内压降低效果的细胞毒性与商业产品Azopt?获得的细胞毒性相当 。 总之 , 成功地配制了各种具有溶解和吸收行为优势的布林佐胺纳米晶体制剂 。
肺部吸入给药系统是指将药物直接输送到肺部 , 用于治疗肺结核、哮喘等局部和全身性疾病 。 与口服或胃肠外途径相比 , 经肺途径具有表面积大、血管化程度高、酶代谢活性低、无首过效应等突出优势 , 有利于药物吸收 。 靶向肺深部的药物颗粒应足够小 , 空气动力学直径为零点五到五微米 , 粒径为十到一百纳米 , 以便有更好的沉积 。 因此 , 开发纳米粒子的主要挑战在于减小尺寸以逃避肺泡巨噬细胞清除 , 促进跨上皮转运并同时具有可呼吸的空气动力学尺寸 。
科学家通过将纳米晶体嵌入壳聚糖微粒中 , 设计了疏水药物的持续肺部药物递送 。 使用高压氧生产Cinaciguat药物纳米晶体 , 然后通过喷雾干燥封装在壳聚糖微粒中 。 测试表明 , 该微粒具有高载药量和良好的雾化特性 。 研究发现 , 吸气流速和体积都对微粒的雾化有影响 。 总之 , 体外数据表明该制剂可以有效实现持续的肺部给药 , 而体内安全性和有效性需要进一步研究 。
另一个例子是通过抗溶剂重结晶然后高压均质化制备的黄芩素纳米晶体 。 黄芩素可归入生物药剂学分类系统II类API , 据报道是一种水溶性差、吸收率低的药物 , 因此临床应用受到严重限制 。 体外表征测试 , 如PSD、zeta电位、溶解度和X射线粉末衍射等表明纳米晶制备后晶体没有发生变化 , 固体纳米晶的再分散性良好 。 且肺内黄芩素纳米晶吸收迅速且广泛 , 药代动力学参数与静脉注射黄芩素几乎相同 。
图尔巴等人使用溶剂和反溶剂沉淀法制备了吸入型辛伐他汀纳米粒子SV-NPs , 该纳米粒子用聚酸包封 。 长期稳定性测试表明 , SV-NPs在四摄氏度下以冻干形式在重组前保持稳定长达九个月 。 体外炎症上皮细胞模型表明 , SV-NPs产物处理后产生的黏液量显着减少 , 促炎标志物的表达得到有效抑制 。 总之 , 该研究表明 , 通过纳米晶体技术制备的SV-NPs雾化在治疗慢性肺部疾病方面具有广阔的前景 。
作为一种新型的药物递送平台 , 纳米晶体已在透皮递送系统中得到研究 。 纳米晶体具有优异的药代动力学/药效学特性 , 包括局部给药和增加对膜的渗透 。 纳米晶体可以增强药物的溶解度 , 显着提高药物的渗透性和生物粘附性 , 促进透皮吸收 , 减少副作用等 。 科学家通过湿介质研磨制备双氯芬酸纳米混悬剂来治疗皮肤炎症 。 一系列表征表明 , 平均直径为二百七十九纳米、多分散指数低的双氯芬酸纳米晶体与药物粉末保持相同的多晶型 。
【科学家成功地配制了,各种具有溶解和吸收行为优势的纳米晶体制剂】与市售产品相比 , 双氯芬酸在皮肤中的积累更高 , 在受损组织中的局部抗炎活性更高 。 结果表明 , 该制剂具有良好的生物利用度 , 具有良好的皮肤应用前景 。 科学家过湿式珠磨设计了硝酸咪康唑纳米混悬剂 。 经过筛选 , 发现吐温80和泊洛沙姆407是最有效的稳定剂 。 与市售产品相比 , 在离体皮肤渗透研究中明显观察到皮肤表面残留的硝酸咪康唑纳米晶体更少 , 更好的吸收 , 纳米晶体的渗透性增加 , 抑制效果与市售产品同样有效 。
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