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双氯芬酸钠的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

双氯芬酸钠
【商品名或别名】
【双氯芬酸钠的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】阿米雷尔,凯扶兰,扶他林, Voltaren, Almiral,Kaflan.
【药物概述】
本品为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药 。其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同,可抑制炎症渗出、减轻红 。,
肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用本品的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶 。当环氧酶被抑制时花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻断,前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻,发挥其抗炎、镇痛作用 。此外,本品尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用 。
由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关,因此有少数人应用本品出现胃肠道受损本品对COX-2的抑制明显高于对COX-1的抑制,因此它引起的肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物 。本品的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍 。
【作用与功效】
本品经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全 。空腹服药平均1~2h达血药峰浓度,与食物同服后6h达血药峰浓度,直肠给药时0.5~2h达血药峰浓度肌内注射给药因不受肝脏首关效应的影响,可更迅速达到更高的峰值浓度 。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后,观察到的血药浓度相似 。
本品分布于血液及肝、肾,在脂肪、肌肉中的浓度较低,在乳汁中浓度水平极低 。血浆蛋白结合率为9%,主要与清蛋白结合 。
本品可进入关节腔滑液,当血药浓度达峰值后2~4h滑液中浓度最高 。用药后仅4h,关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已高于其血药浓度,并能维持12h(这种现象可以解释本品治疗关节炎的机制)
本品血浆消除半衰期为2h,组织半衰期约10h.大约50%在肝脏代谢为无活性产物,部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化,但主要、 。
转化途径为经单羟化、多羟化反应,产生几种酚酸类代谢产物,然后发生葡萄糖醛酸化 。其中2种代谢产物有生物活性,但其活性远小于双氯芬酸 。血浆中本品的总清除率为(263±56)ml/min 。
本品40%~65%经肾排出,35%经胆汁、粪便排出,1.2~2h排泄完毕 。长期用药无蓄积现象 。
【适应症】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状 。
2.用于非关节性的各种软组织、风湿性疾病和疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等 。
3.用于急性轻、中度疼痛,如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛,以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等 。
4.可与抗感染药物合用,治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等) 。
5.对发热有一定的退热作用 。
6.外用制剂用于缓解类风湿性关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状 。
7.滴眼液用于:①葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎 。②春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病 。③抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼都损伤的炎症反应 。
④抑制白内障手术中缩瞳反应 。预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME) 。⑤青光眼滤过术后促进滤过泡形成8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛 。
.9.含片(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛 。
【用法用量】
1.成人口服给药
(1)用于关节炎、疼痛等:①缓释片、缓释胶囊:每次100mg,每日1次 。②肠溶微粒胶囊:每次50mg,每日2次③肠溶片:用于关节炎,每日75~150mg,分3次服用,疗效满意后可逐渐减量 。
用于急性疼痛,首次50mg,以后每次25~5mg,每6~8h1次 。用于原发性痛经,每日50~150mg分次服用,必要时可在若干月经周期之内增量至每日200mg(最大剂量),在出现症状时开始治疗,并持续数日,剂量及疗程视症状而定 。
(2)用于口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛:使用含片,每次2mg,2次至少间隔2h,每日不超过10mg
2.肌内深部注射每次50mg,每日1次,必要时数小时后再注射1次 。
3.外用用法
(1)搽剂:根据疼痛部位大小,每次1~3ml均匀涂于患处,每日2~4次,每日总量不超过15ml
(2)乳膏:根据疼痛部位大小,每次2~4g涂于患处,并轻轻按摩,每日3~4次,每日总量不超过30g 。
(3)凝胶:根据疼痛部位大小,每次2~4g涂于患处,并轻轻按摩,每日3~4次,每日总量不超过15g
4.直肠给药每次50mg,每日50~100mg
5.经眼给药
(1)一般情况:每次1滴,每日4~6次 。
(2)眼科手术用药:每次1滴,术前3h、2h、1h和0.5h各1次 。
(3)白内障术:术后24h开始用药,每次1滴,每日4次,持续使用2周 。
(4)角膜屈光术后:术后15min即可用药,每次1滴,每日4次,持续使用3日 。
6.局部给药使用喷雾剂,每次3~4揿(每揿0.5mg),每2~3h1次 。
7.儿童口服给药肠溶片每日0.5~2mg/kg分3次服用,每日最大量为3mg/kg
【药物相互作用】
丙磺舒可使本品排泄减少、血药浓度升高、毒性增加,故合用时宜减少本品剂量 。
与维拉帕米或硝苯地平合用时,本品的血药浓度升高 。
一本品可使地高辛的血药浓度升高 。若两者合用,应调整地高辛的用量并监测其血药浓度,以避免药物中毒 。
一本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用,但可降低胰岛素的作用,使血糖升高 。本品与降糖药合用,个别患者出现低血糖或高血糖反应 。
+本品可增高含锂制剂的血浓度,合用时须注意调整两药的剂量 。
一本品可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制苯妥英的降解 。
一本品与保钾利尿药合用时可引起高钾血症 。可减弱呋塞米的排钠和降压作用 。
一与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向增加 。另外,阿司匹林可降低本品的生物利用度 。
与其他 NSAIDs合用(除阿司匹林),可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险 。与对乙酰氨基酚长期合用,还可增加肾脏不良反应,应避免与其他NSAIDs合用 。
与抗凝血药(如肝素、双香豆素)、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用,可增加出血的危险 。
一与齐多夫定合用有致贫血的危险 。
与糖皮质激素合用可能使不良反应发生率增加 。
本品可影响抗高血压药的降压效果 。
有报道本品与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭,在停药并治疗后恢复 。
【禁忌证】
1.对本品、阿司匹林或其他NSAIDs过敏,或应用 NSAIDs后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者 。
2.消化性溃疡活动期患者或以往应用本品引起过严重消化道病变(如溃疡、出血、穿孔)者 。
3.高过敏体质者 。
4.对丙二醇过敏者忌用本品搽剂、凝胶剂 。
5.对异丙醇过敏者禁用本品凝胶剂 。
6.肛门炎患者禁用本品栓剂 。
7.孕妇 。
8.哺乳期妇女 。
【不良反应与副作用】
1.消化系统
(1)胃肠道反应为本品的主要不良反应表现为胃肠道刺激症状,如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘胃不适、胃烧灼感、消化不良、纳差、反酸等,上述症状在停药后均可消失 。少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等 。
(2)少见肝功能损害,可由此引起畏食、右上腹痛,亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高,个别患者出现可逆性黄疸 。也有发生急性肝炎的报道 。罕见肝功能紊乱 。
(3)使用喷雾剂,少数患者口腔溃疡局部有一过性刺激痛 。
2.中枢神经系统偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等,偶可出现视力、听力障碍
3.泌尿生殖系统偶有肾功能下降,可导致水钠潴留,表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等 。个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征 。另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强) 。
4.血液十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血 。个别病例可出现白细胞减少 。也有导致骨髓抑制或使之加重的可能 。
5.皮肤可见一过性过敏性皮疹(约0.4%)严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解症( Lyell综合征),均十分罕见 。个别病例可出现脱发 。
6.其他
(1)极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等 。
(2)有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道 。
(3)滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等,极少数可有结膜充血、视物模糊 。不足3%患者可出现乏力、困倦等全身反应 。
【用药指导】
1.本品口服制剂须整片(粒)吞服 。
2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用缓释剂型,减少服药次数,维持稳定血药浓度 。
3.体重较低的患者使用本品含片剂量应相应减少 。
4.外用制剂仅可用于完整皮肤,不可用于皮肤破损部位,勿与眼睛及黏膜接触,切勿口 。
5.由于本品局部应用也可吸收,故应严格按照规定剂量使用,避免长期大面积使用 。
6.本品滴眼液仅限于滴眼用,戴角膜接触镜者禁用,但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外 。滴眼液可影响血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向 。
7.直肠给药时先将栓剂用少量温水润湿然后轻轻塞入直肠内2cm处 。
8.使用本品期间出现眩晕或其他中枢神经系统不良反应时,应避免驾驶车辆或操作机械 。
9.用药期间如出现严重的不良反应,应停药并给予对症治疗 。
10.药物过量时应采用下列治疗措施:①紧急处理:包括催吐或洗胃、口服活性炭、使用抗酸药和(或)利尿药 。输液以保持全身良好血液循环并促进药物代谢和排出 。②监测肝肾及其他生命脏器功能 。③对并发症,如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持和对症治疗 。
【制剂与规格】
肠溶片:25mg;50mg缓释片:50mg;75mg;100mg缓释胶囊:50mg;100mg 。擦剂:20ml:200mg乳膏:
25g:750mg.凝胶:20g:200mg;30g:300mg栓剂:50mg;
100mg注射液:2ml:50mg滴眼液:5ml:5mg;8ml:8mg喷雾剂:8ml:80mg(每揿含双氯芬酸钠0.5mg)肠溶微粒胶囊:50mg含片:2mg
【贮藏】
遮光、密闭、防潮,在阴凉干燥处保存 。

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