头孢吡肟的作用与功效

【商品名或别名】头孢泊姆,头孢匹美, Maxipime
【药物概述】本品为第四代头孢菌素,其抗菌作用特点是:抗菌活性高,对β-内酰胺酶尤其是染色体介导的 Richmond-sykes型β内酰胺酶稳定,对产型β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性 。本品通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用本品对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性 。
【药动学】本品静脉给药后吸收迅速,绝对生物利用度为100%静脉注射2g药物,血药浓度峰值约为193ml药物吸收后分布广泛,在尿液、胆汁、腹膜液、水疱液、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达有效抗菌浓度,并可通过炎性血一脑脊液屏障 。药物平均稳态分布容积为18±2kg,且与剂量无相关性 。本品血浆蛋白结合率约为20%,平均血浆消除半衰期为2±0.3h肾功能不全者半衰期延长,肝功能不全者药代动力学无改变,需接受血液透析的患者平均半衰期为1.5±2.7持续腹膜透析者半衰期为19±2h 。本品总体清除率为120±8ml/min,其中约85%的药物以原形经肾随尿液排出
【作用与功效】用于治疗敏感菌所致的下列中、重度感染1.下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等 。
2.泌尿系统感染,如单纯性下尿路感染复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎) 。
3.非复杂性皮肤或皮肤软组织感染 。
4.复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎及胆道感染等) 。
5.其他,如败血症、儿童脑脊髓膜炎及中性粒细胞减少性发热患者的经验治疗 。
【用法与用量】静脉滴注 。
【头孢吡肟的作用与功效】1.对大于16岁或体重为40kg及以上的患儿
(1)轻重度感染:一次0.5~1g,每12h1次,肌内注射或静脉注射 。
(2)重度感染:一次2g,每12h1次,疗程10日 。
2.对2月龄至12岁儿童或体重低于40kg的患儿①一般剂量:
每次20~40mg/kg(最大2g),每12h1次,疗程7~14日②细菌性脑脊髓膜炎:一次30~50mg/kg(最大2g),每8h1次 。③中性粒细胞减少性发热的经验治疗:一次50m/kg(最大2g),每12h1次(中性粒细胞减少性发热的治疗每8h1次),疗程7~10日
【药物相互作用】
±与氨基糖苷类药同用,有协同抗菌作用;但两者合用时可加重肾毒性 。
与强效利尿药同用,可加重肾毒性 。
与伤寒活疫苗同用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应 。
【禁忌证】
1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者 。
2.对1-精氨酸、青霉素类药或其他β一内酰胺类抗生素有立即过敏反应史者 。
【不良反应】本品不良反应发生率较低,多轻微而短暂 。
1.常见的不良反应主要是腹泻、皮疹 。
2.其他不良反应包括恶心、呕吐、瘙痒、发热、感觉异常和头痛等 。
3.偶有肠炎(包括假膜性肠炎)、口腔念珠菌感染的报道 。
4.肾功能不全患者未减量时可引起脑病、肌痉挛、癫痫等 。
5.用药后引起的实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括:①血清磷升高或减少,血钾升高、血钙降低、红细胞比容减少、嗜酸粒细胞增多、凝血酶原时间延长等,也有白细胞和血小板减少的报道 。②丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高 。③血尿素氮、肌酸酐升高 。
【用药指导】
1.本品与甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星及氨茶碱呈配伍禁忌;本品浓度超过40mg/l时,与氨青霉素呈配伍禁忌 。
2.用药前应确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗生素的过敏史
3.本品是广谱杀菌剂,可在药敏试验前开始本品单药治疗 。对疑有厌氧菌混合感染者,建议合用其他抗厌氧菌药物(如甲硝唑)进行初始治疗 。随后应根据细菌培养和药敏试验结果及时调整治疗方案 。
4.本品可能引起凝血因子Ⅱ活性下降 。对存在引起凝血因子Ⅱ活性下降危险因素的患者,必要时应给予外源性维生素K5.用药期间如出现腹痛、腹胀、腹泻,应考虑假膜性肠炎的可能性;对轻度假膜性肠炎应暂停用药,对中、重度假膜性肠炎需进行治疗 。
6.用药过量患者,应使用支持疗法,并采用血液透析促进药物的排除,而不宜采用腹膜透析 。血液透析开始后3h可排出体内68%的药物 。
7.本品对13岁以下儿童的疗效尚不明确,须慎用
【制剂与规格】注射剂(按头孢吡肟计):0.5g,1g,2g
【贮藏】遮光、密闭,在干燥凉暗处保存 。

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