头孢呋辛钠的作用与功效
【商品名或别名】头孢氨呋肟钠,头孢氨呋肟酯, Cefuroximum
【药物概述】本品为半合成的第二代头孢菌素,其抗菌作用特点是:①对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶的稳定性与第三代头孢菌素相似 。②抗革兰阴性杆菌的活性比第一代头孢菌素强但不及第三代头孢菌素 。③对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强 。其作用机制是通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成,从而起杀菌作用 。
【药动学】头孢呋辛钠脂溶性强,口服吸收良好,空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52% 。餐后口服250mg和500mg头孢呋辛钠片,达峰时间分别为2.5h和3h,血药浓度峰值分别为4.1ug/ml和7.0g/ml,药物浓度一时间曲线下面积(AUC)分别为12.9(μgh)/ml和27.4(μg·h)/ml口服头孢呋辛钠混悬剂的AUC值和血药浓度峰值分别为口服片剂的91%和71%药物吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛钠,分布至全身细胞外液 。血浆蛋白结合率约为50%清除半衰期为1.2~1.6h,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长 。
肌内注射头孢呋辛钠0.75g,平均血药浓度为2.7g/ml,达峰时间平均为45min(范围为15~60min);静脉注射0.75g和1.5g后15min的血药浓度分别达约50g/ml和100ug/ml,并分别维持5.3h和8h或更长时间 。药物吸收后在体液、组织中分布良好,在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达治疗浓度 。此外,药物也能分布至腮腺液中 。头孢呋辛钠的血浆蛋白结合率为31%~41%,静脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80min,新生儿和肾功能不全者半衰期可延长 。约89%的药物在给药后8h内经肾排泄,血液透析或腹膜透析可降低本品的血清浓度 。
【作用与功效】本品适用于治疗敏感菌或敏感病原体所致的下列感染 。
1.呼吸系统感染如急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染等 。
2.泌尿生殖系统感染如急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、盆腔炎、无症状性菌尿症 。
3.骨和关节感染如骨髓炎有脓毒性关节炎等 。
4.皮肤软组织感染如蜂窝组织炎、腹膜炎、丹毒、脓疱病及创伤感染等 。
5.预防手术感染如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染 。
6.其他如败血症、脑膜炎(尤适用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致的脑膜炎)等严重感染 。
【用法与用量】
1.口服给药 。
(1)急性咽炎或扁桃体炎等一般感染:①3个月以上患儿口服头孢呋辛钠干混悬剂,每次10mg/kg,每日2次,一日最大剂量为0.25g②5~12岁的患儿还可服用片剂及胶囊,每日20mg/kg,分2次服用,一日剂量不超过0.5g
(2)急性中耳炎、脓疱病等严重感染:①2岁以上患儿口服头孢呋辛钠干混悬剂,每次15mg/kg,每日2次,一日最大剂量为0.5g②5~12岁的患儿还可服用头孢呋辛钠片剂或胶囊,一日30mg/kg,分2次服用,一日剂量不超过1g
(3)莱姆病:12岁以上者每次0.5g,每日2次,共20日 。
2.肌内注射用于3个月以上的患儿 。
(1)般用法:一日50100mg/kg,分3~4次给药 。
(2)脑膜炎:一日0.2~0.24g/kg,分3~4次给药 。
3.静脉滴注给药时一般采用剂量为每日30~100mg/kg,每日34次溶于5%~10%葡萄糖注射液100~200ml中
【药物相互作用】
+与丙磺舒同用,可使本品的肾清除率降低、血浆半衰期延长、血药浓度升高
±与氨基糖苷类药同用,有协同抗菌作用,但合用时也可能增加肾毒性 。
与呋塞米等强利尿药同用,可增加肾毒性 。
与抗酸剂同用,可减少本品口服制剂的吸收 。
与伤寒活疫苗同用,可减弱伤寒活疫苗的免疫效应 。
【禁忌证】
1.对本品或其他头孢菌素类药过敏者 。
2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者不宜使用本品 。
【不良反应】本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡、皮肤反应(如皮疹、红斑、瘙痒)、头痛等,与其他头孢菌素一样,本品罕见的不良反应有以下一些 。
1.过敏反应包括过敏性休克、血管神经性水肿、药物引起的发热、血清病样反应和风疹等 。
2.消化系统假膜性结肠炎、肝炎、胆汁淤积、黄疸、肝酶(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶)及血清胆红素一过性升高等 。
3.血液溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少、嗜酸粒细胞增多等 。
4.皮肤多型性红斑、史约综合征、中毒性表皮坏死症等 。
5.泌尿生殖系统肾功能损害(尿素氮和肌酸酐升高)、中毒性肾病、阴道炎(包括阴道念珠菌病) 。
6.中枢神经系统癫痫,用药过量时可发生惊厥 。
7.其他①有报道少数患儿使用本品注射剂时出现轻、中度听力受损 。②较大剂量肌内注射或静脉给药时,注射部位可出现暂时性疼痛,少见静脉炎 。
【用药指导】
1.有青霉素过敏史者使用本品前须进行皮试,皮试阳性反应者不可使用 。
2.本品与下列药物呈配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、多黏菌素E甲磺酸钠、硫酸多黏菌素葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类药、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、B族维生素和维生素C、水解蛋白
3.头孢呋辛钠片及胶囊应吞服,不可嚼碎;5岁以下患儿宜服用本品混悬制剂 。本品口服制剂均宜餐后服用,以提高血药浓度,同时减少胃肠道反应
4.用药期间和用药后1周内应避免口服或静脉输入含乙醇的药物,以免发生双硫仑样反应 。
5.药物过量的处理:药物过量时主要采取对症和支持疗法,包括:①对急性过敏反应症状,给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素或其他升压药,并吸氧及保持气道畅通(包括气管插管);②对抗生素相关性的假膜性肠炎,中到重度患者可能需要补充液体、电解质和蛋白质,必要时可给予口服甲硝唑、杆菌肽、考来烯胺或万古霉素,但对严重的水样便腹泻不宜使用抗肠蠕动药和止泻药;③有临床指征时可使用抗惊厥药;④必要时可采用血液透析或腹膜透析降低血清药物浓度 。
6.本品不能用碳酸氢钠溶液溶解 。不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色 。本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价 。
7.有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用,且3个月以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定,故3个月以下儿童不推荐使用
【制剂与规格】片剂(按C16H16N4计):0.125g,0.25g,0.5g.分散片(按C16H16N4OgS计):0.125g胶囊剂(按C16H16N4OS计):0.125g干混悬剂(按C1H16N4O计):0.125g,
0.25g、粉针剂(按C16H16n4Os计):0.25,0.5g,0.75g,1.5g
【头孢呋辛钠的作用与功效】【贮藏】遮光,密封,在阴凉干燥处保存
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