新药|乳腺癌成为全球第一大癌,乳腺癌新药DS-8201的精巧设计大分享

说起ADC药物 , 很多对癌症有所了解的朋友应该都不陌生 。 实际上在很长的一段时间内ADC药物的发展都深陷低谷期 。 虽然就设计上而言 , ADC药物可谓是十分精妙 , 但受限于偶联技术、靶向性、有效性等因素的制约 , ADC药物在过去都无法发挥理想的效果 。 但随着一款乳腺癌新药——DS-8201的闪亮问世 , ADC药物终于打了一场成功的翻身仗 , 一扫往日阴霾 , 重新以火热的状态进入了人们的研究视野之中 。
【新药|乳腺癌成为全球第一大癌,乳腺癌新药DS-8201的精巧设计大分享】
新药|乳腺癌成为全球第一大癌,乳腺癌新药DS-8201的精巧设计大分享
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这款乳腺癌新药DS-8201 , 基于“特异性地针对细胞或细菌”的理念打造而成 , 其令人惊艳的设计正是将ADC药物的优势再度发扬光大 。 在研究过程中 , 研究人员发现在某些癌细胞的表面上 , 存在着一种被称为“HER2”的酪氨酸激酶受体生长促进蛋白 , 或许与侵袭性疾病以及不良预后有关 。 随着研究的进一步深入 , 研究人员通过一种四肽(GGFG)linker将人源化抗HER2抗体偶联在了一个拓扑异构酶I型抑制剂(Dxd)上 , 于是DS-8201便产生了 。

新药|乳腺癌成为全球第一大癌,乳腺癌新药DS-8201的精巧设计大分享
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乳腺癌新药DS-8201凭借着四肽可裂解链接物 , 每一个DS-8201的抗体都可以携带7-8个化疗药物 , 一举超过了T-DM1的3-4个化疗药物的携带量;在拥有了更为大量的化疗药物的同时 , 乳腺癌新药DS-8201还拥有了杀伤力更足的细胞毒药物Dxd 。 当DS-8201在人源化抗HER2抗体的引导下来到癌细胞附近后 , 四肽可裂解链接物便会主动降解 , 将大量Dxd释放出来 , 在病灶部位形成高浓度的药物环境 , 通过与癌细胞结合并抑制Top1-DNA复合物 , 从而使得癌细胞凋亡 , 高效且持续地对癌细胞进行灭杀 , 并且 , 凭借着Dxd的高膜穿透性 , DS-8201还可以发挥旁观者效应 , 以实现对邻近癌细胞的进一步灭杀 。
乳腺癌新药DS-8201就其本质而言 , 可以说是一款整合了人类科研精华的集大成之作 , 而就目前所获得的疗效来看 , 乳腺癌新药DS-8201也完全对得起人们的期待 。 就目前所公布的数据来看 , DS-8201的ORR高达60.3%、中位无进展生存期(PFS)高达19.4个月 , 疾病控制率(DCR)高达97.3%……可以说 , 乳腺癌新药DS-8201已经创造了许多令人瞩目的新纪录 。
随着研究的进一步深入 , 乳腺癌新药DS-8201的深厚潜力正在逐步释放 , 相信在未来的某一天 , 这款乳腺癌新药DSA-8201还将为我们带来更多的惊喜 。

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