保泰松的作用与功效
【商品名或别名】苯丁吡唑酮,苯丁唑啉,布他酮 。
【药物概述】本品为非甾体类抗炎药,有较强的抗炎作用,对炎性疼痛效果较好,但解热作用较弱 。此外,大剂量时可减少肾小管对尿酸盐的重吸收,促进尿酸盐的排泄 。
【药动学】本品口服后在胃肠道易吸收,约2h达血药浓度峰值单次口服0.2g,峰浓度为20.8~37μg/L 。本品在组织中分布广泛,可分布于肾上腺、脾、肾、心肌、肺和骨骼肌,表观分布容积为120ml/kg,血浆蛋白结合率为98% 。增加剂量时表观分布容积增大,但血药浓度不升高 。主要在肝脏缓慢氧化代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性 。本品代谢和排泄均较慢,肾排泄率为20%,平均消除半衰期约70h 。
【作用与功效】
1.主要用于缓解各种类关节炎,如类风湿关节炎、强直性脊柱炎的肿、痛症状 。
2.亦可用于治疗急性痛风性关节炎的痛、肿症状 。
【用法与用量】
关节炎成人口服,一次0.1~0.2g,一日3次,饭后服 。最大日剂量为:0.8g 。一周后若无不良反应且症状改善可继续服用,剂量递减至维持量:一次0.1~0.2g,一日1次 。
急性痛风成人口服,首剂0.2~0.4g,之后每6h0.10.2g症状改善后减为一次0.1g,一日3次,连服3d 。
【国外用法与用量参考】
关节炎成人口服,初始剂量,一日0.3~0.6g,分3~4次服用;之后维持最低有效剂量,最大日剂量0.4g;1周后若症状无改善应停药 。
急性痛风成人口服,初始剂量,一日0.4g,之后每4h0.1g,用药不得超过1周 。
【药物相互作用】
口服抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药:保泰松可竞争血浆蛋白结合,使这些药物血药浓度升高增加不良反应发生率 。
苯巴比妥:可降低保泰松血药浓度(酶促作用) 。
吲哚美辛:可加重保泰松所致肾功能损害(蛋白结合置换,增加游离保泰松浓度)
哌甲酯:可使保泰松血药浓度升高 。
杀虫剂:长期接触内体六六六和其他含氯杀虫药者,对保泰松的代谢加速 。
吸烟:增加保泰松的消除率 。
三环类抗抑郁约:可延迟保泰松的肠胃吸收,但对药效无明显影响 。
【禁忌证】对木品及阿司匹林过敏者,有溃疡病史患者,水肿患者,高血压患者,精神病患者,癫痫患者,支气管哮喘患者,心脏病患者,严重肝、肾功能不全患者,孕妇血液异常患者,长期接受抗凝血治疗的患者,风湿性多肌病或颞动脉炎患者,甲状腺疾病患者,14岁以下儿童禁用 。
【不良反应】
1.常见恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等 。
2.可见腹泻、眩晕、头痛,长期大量用药可见消化性溃疡及胃肠出血 。
3.偶见肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多形性红斑、甲状腺肿、粒细胞缺乏症、血小板缺乏症甚至再生障碍性贫血 。
【国外不良反应参考】
1.心血管系统可见高血压、心包炎、系统性脉管炎、心房纤维颤动、急性充血性心力衰竭 。
2.中枢神经系统可见头痛、头昏、眩晕
3.代谢、内分泌系统可见水肿、体重增加、甲状腺功能减退、甲状腺肿c
4.呼吸系统可见呼吸短促、肺水肿、肺肉芽肿 。
5.泌尿、生殖系统可见急性肾功能衰竭、肾绞痛、间质性肾炎、新月体性肾小球肾炎 。
6.肝脏可见黄疸、血清胆红素升高、血清氨基转移酶升高、肝肉芽肿 。肝毒性发生率为0.25%,有致死的报道 。
7.胃肠道10%~20%的患者出现恶心呕吐、腹痛、消化不良、腹泻、口腔炎、口腔溃疡、口干和胃灼热;此外,还可见大肠穿孔、坏死性结肠炎、复发性小肠梗阻、腮腺炎、唾液腺肿大、消化性溃疡、胃肠出血,使用栓剂可引发直肠痛 。
8.血液系统可见粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少症 。严重的、致命性的血液异常可能突然发生或在停药后的几日或几周后发生 。异常包括白细胞计数、粒细胞减少或不成熟,或容积下降,需要立即停药,并进行血液检查 。
9.皮肤可见皮疹、出血性疱疹、苔癣样疹、红斑、多形性红斑、剥脱性皮炎、注射部位局部疼痛 。
10.眼可见视力模糊
11.耳可见耳鸣、可逆性听力丧失 。
12.其他可见发热、系统性红斑狼疮、淋巴结病,肌内注射可致局部疼痛、脓肿和坏死 。
【用药指导】
1.正在使用抗糖尿病药及磺胺类药的患者慎用本品 。
2.本品不宜与其他具有骨髓抑制作用的药物合用 。
3.用药期间应限制食物盐的摄入量 。
4.本品不宜长期使用,但常需连续给药或与其他药物合用 。
5.用药期间若要测定血清中的对乙酰氨基酚,应使用免疫法 。
6.若要进行便潜血试验,应在试验前停药2~4d
7.若出现发热、咽痛、皮疹、黄疸、柏油样便应立即停药8.用药过量可能发生惊厥和昏迷 。
【制剂与规格】片剂:0.1g,0.2g;胶囊剂:0.1g,0.2g;栓剂:25mg;注射剂:3ml:600mg
【保泰松的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。
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