黄体酮的作用与功效
【商品名或别名】安琪坦、孕酮、助孕素、达安疗、琪宁Progestin、 Utrogestan、 Agolutin
【黄体酮的作用与功效】【药物概述】黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需 。其药理作用是在月经周期后期,使子宫黏膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植做好准备;受精卵植人后则使之产生胎盘,减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长;与雌激素共同作用,促使乳房充分发育为产乳做准备;可使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透 。大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,从而抑制排卵 。
【药动学】本品口服吸收迅速,13h达到血药浓度峰值 。在肝脏迅速代谢,约12%代谢转化为孕烷二醇代谢物与葡萄糖醛酸结合后从尿中排出 。肌内注射给药后迅速吸收入血,t1/2仅数分钟 。舌下含服或经阴道、直肠给药亦可吸收,2~6h达血药浓度峰值 。
【作用与功效】先兆和习惯性流产、原发性痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长和子宫内膜腺癌、前列腺增生、闭经等 。
【用法与用量】
1.习惯性流产肌内注射每次10~20mg每天1次或每周2~3次,一直用到妊娠第4个月 。
2.痛经在月经之前6~8天每天注射~10mg,共4~6天,
疗程可重复若干次 。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用 。
3.经血过多和血崩症肌内注射,每天10~20mg,5~7天为1疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔15~20天 。
4.闭经先给雌激素2~3周后,立即给予本品每天3~5mg,6~8天为1疗程,总剂量不宜超过300~350mg,疗程可重复2~3次 。
【药物相互作用】
+维生素K1:黄体酮注射液联合维生素K1肌内注射,通过松弛扩张输尿管平滑肌,可有效缓解上尿路结石所引发的肾绞痛 。
+雌激素:黄体酮联合雌激素能有效治疗经雄激素治疗无效的、60岁以上的乳癌患者 。
+吩噻嗪类:吩噻嗪类药物能使黄体酮效应增强 。
苯巴比妥:苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶加速孕酮类化合物灭活,从而降低黄体酮的作用 。
环孢素:黄体酮可抑制环孢素代谢,提升环孢素血药浓度水平,出现环孢素中毒现象 。
抗组胺药物:酶诱导剂抗组胺药物可加速黄体酮代谢保泰松:保泰松可使黄体酮效应降低 。
郁金:黄体酮与郁金存在药理性拮抗 。
姜黄:黄体酮与姜黄存在药理性拮抗 。
【禁忌证】心脏病、肾脏病、肝功能不全、气喘、偏头痛、癫痫患者慎用 。
【不良反应】头痛、头晕、恶心、胃肠道不适、水肿、痤疮、黄褐斑、皮疹、嗜睡或失眠、精神抑郁、乳房胀痛、月经周期改变或不规则出血 。
【用药指导】
1.对精神抑郁者,一旦发现病情加重,应立即停药 。
2.本品会加重急性间歇性吡咯紫质沉着,对该病患者慎用 。
3.密切注意突破性出血及阴道不规则出血 。
4.大多数妇女的流产是由卵子发育不全造成的,盲目地在妊娠一开始就用黄体酮作安胎是不合理的,因为对胎儿是有害的,故一般不主张在开始的4个月内用本品 。
【药物评价】妇女更年期综合征已成为影响妇女健康的严重问题 。为提高更年期妇女的生命质量,激素替代疗法已经被越来越多人们所熟悉和接受 。但长期单纯用大量雌激素会增加子宫内膜癌的危险性,且雌激素对某些患者禁忌,使雌激素在临床上的推广应用受到一定的限制 。在国外,对于妇女更年期综合征,大部分用黄体酮软膏来减轻各类症状 。2%黄体酮软膏可以擦在身体的任何部位,也可以将含有4%或8%天然黄体酮的软膏用于阴道 。Wren等研究明确显示,这种经皮肤吸收的生理特异性激素替代治疗方案能提供适宜的血液激素水平,保护子宫,防止内膜过度增生,防止大量出血,可有效缓解更年期综合征 。
【制剂与规格】注射液:①10mg/ml;②20mg/ml 。胶囊剂:
100mg 。复方黄体酮注射液:每支1ml,含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg
【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存 。
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